炒股玩杠杆
近日，KRAS G12C靶向药物格索雷塞（D-1553，安方宁 ）在肺癌中的长期随访汇总分析结果发表于国际权威期刊《欧洲癌症杂志》（European Journal of Cancer，IF：7.1）[1]。结果表明，格索雷塞在携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中，展现出持久的疗效和可控的安全性，为这些患者提供了长期治疗的新选择。
攻克“难治”靶点，满足迫切临床需求
KRAS基因突变是肺癌中最常见的致癌突变之一，其中G12C位点突变约占所有非小细胞肺癌的13%。长期以来，KRAS靶点因其蛋白质结构平滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋，而被认为“不可成药”。格索雷塞作为一种新型、高选择性的口服KRAS G12C抑制剂，能够选择性地与KRAS G12C蛋白SWITCH II口袋结合，抑制KRAS G12C核苷酸交换活性，从而阻断KRAS的致癌信号传导。其获批的首个适应症为治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型NSCLC成人患者。本次公布的长期随访数据，进一步评估了该药物在更大患者群体中持久治疗的表现。
疗效数据稳健，生存获益显著
本次分析汇总了来自该药物I期和II期临床研究的189名患者数据（临床试验编号：NCT05383898），所有患者均接受了格索雷塞600 mg、每日两次的治疗方案。患者中位年龄65岁（范围：33-86岁），其中87.8%为男性。中位随访时间达13.01个月。
分析显示，客观缓解率达到48.1%，疾病控制率高达87.8%。患者的中位缓解持续时间为12.45个月，中位无进展生存期为9.07个月，中位总生存期达到了14.19个月。
安全性可管理，整体耐受性良好
在安全性方面，长期随访数据与早期研究一致，未发现新的安全信号。常见的TRAE包括肝酶升高、贫血和胃肠道不良反应等，大多可通过剂量调整或支持治疗得以控制。总体而言，格索雷塞的安全性特征与同类药物相似，并且在长期治疗中展现出可控、可管理的特性。
研究结论
这项长期随访的汇总分析数据强有力地证实：对于KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者，格索雷塞是一个疗效突出且安全性可控的治疗选择。令人鼓舞的生存数据进一步支持了该药物在KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的治疗价值，为患者带来了新的希望与更长的生存可能。
[1] Song, Z., Li, Z., Zhang, Y., et al. Garsorasib in patients with KRAS G12C-mutated non-small-cell lung cancer: A pooled analysis of phase 1/2 study. Eur J Cancer. 232, 116153 (2025).
关于格索雷塞
KRAS下游信号通路持续激活，可刺激细胞增殖、迁移，促进肿瘤发生。格索雷塞是益方生物自主研发的一款新型、高效的KRAS G12C抑制剂，可抑制KRAS G12C结合的核苷酸交换活性，抑制肿瘤细胞增殖，从而实现抗肿瘤作用。
2022年6月，格索雷塞被国家药监局药品审评中心纳入突破性治疗药物。2023年8月，益方生物与正大天晴药业集团股份有限公司就格索雷塞签署《许可与合作协议》。根据该协议，益方生物授予正大天晴药业集团股份有限公司在协议期限内对格索雷塞产品在中国大陆地区开发、注册、生产和商业化的独家许可权。2023年12月，格索雷塞用于既往经一线系统治疗后疾病进展或不可耐受的、并且经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗的新药上市申请获得受理并被纳入优先审评程序。2024年6月，格索雷塞两个新适应症被纳入突破性治疗药物程序，分别为：1）用于治疗经一线治疗失败的伴KRAS G12C突变局部晚期或转移性胰腺导管腺癌；2）联合西妥昔单抗注射液用于经二线标准治疗（包括奥沙利铂、伊立替康、5-氟尿嘧啶和抗VEGF单抗）失败的、KRAS G12C突变阳性的、手术无法切除的局部晚期或转移性结直肠癌。2024年11月，格索雷塞（安方宁 ）获得中国国家药品监督管理局批准上市，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
关于益方生物
益方生物是一家立足中国具有全球视野的创新型药物研发企业，聚焦于肿瘤、代谢及自身免疫性疾病等重大疾病领域。公司以解决尚未满足的临床需求为理念，致力于研制出具有自主知识产权、中国创造并面向全球的创新药物，持之以恒地为患者提供更加安全、有效、可负担的治疗方案。
公司凭借在药物靶点精准筛选、药物分子设计、药理及转化医学、化学工艺及制剂开发和临床方案设计及开发方面的人才和技术炒股玩杠杆，建立了靶点评估筛选平台、计算机辅助药物设计平台、高通量药物设计和筛选平台、药代动力学和早期毒理学评估平台、药理药效平台，自主研发了一系列具有专利保护的创新型靶向药物，治疗领域覆盖非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌等肿瘤、高尿酸血症及痛风等代谢疾病，以及银屑病等自身免疫疾病。